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L'ensemble des documents de référence pour Verzenios (le résumé des caractéristiques du produit (RCP), la notice, l’ensemble des avis de transparence et, le cas échéant, les manuels d'utilisation ou la Fiche d’information thérapeutique) est disponible et consultable
en ligne
Ces éléments d’information sont fournis en réponse à votre question d’information médicale et peuvent contenir des données ne faisant pas partie des indications validées dans nos autorisations de mise sur le marché. Pour une information complète, se reporter au Résumé des Caractéristiques du Produit.
Quel est le mécanisme d'action de Verzenios® (abémaciclib) ?
Verzenios (abémaciclib) est un inhibiteur des kinases cycline-dépendantes 4 et 6 (CDK4 et CDK6), dont l’exposition prolongée entraîne une sénescence cellulaire et une apoptose.
FR_cFAQ_ABE012_MECHANISM_OF_ACTION
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fr-FR
Résumé
L’abémaciclib est un inhibiteur des kinases cycline-dépendantes 4 et 6 (CDK4 et CDK6).Ces kinases sont activées lorsqu’elles sont associées aux cyclines D.
Dans les lignées cellulaires de cancer du sein, le complexe cycline D1/CDK4 entraine
la phosphorylation de la protéine du rétinoblastome (Rb)
la progression du cycle cellulaire et
la prolifération cellulaire.
L’abémaciclib empêche la phosphorylation de la protéine du rétinoblastome (Rb), en bloquant la progression du cycle cellulaire de la phase G1 à la phase S, ce qui entraîne l’arrêt de la croissance tumorale dans les modèles précliniques après une inhibition de courte durée de la cible.
Dans les lignées cellulaires de cancer du sein à récepteurs œstrogéniques positifs, l’inhibition ciblée durable obtenue avec l’abémaciclib a empêché le rebond de la phosphorylation de Rb et la réentrée dans le cycle cellulaire, ce qui s’est traduit par une sénescence cellulaire et une apoptose.
Dans les modèles de xénogreffe de cancer du sein, l’abémaciclib administré quotidiennement sans interruption à des concentrations cliniquement pertinentes, associé ou non avec des anti-œstrogènes a permis d’obtenir une réduction de la taille de la tumeur.1,2
Référence
1Données internes, Eli Lilly and Company ou l’une de ses filiales.
2Verzenios [résumé des caractéristiques du produit]. Eli Lilly Nederland B.V., The Netherlands.
Glossaire
CDK = kinase cycline-dependante
Rb = protéine du rétinoblastome
revue le :26 mars 2021
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