Abasaglar® (insuline glargine)

L'ensemble des documents de référence pour Abasaglar (le résumé des caractéristiques du produit (RCP), la notice, l’ensemble des avis de transparence et, le cas échéant, les manuels d'utilisation ou la Fiche d’information thérapeutique) est disponible et consultable en ligne

Ces éléments d’information sont fournis en réponse à votre question d’information médicale et peuvent contenir des données ne faisant pas partie des indications validées dans nos autorisations de mise sur le marché. Pour une information complète, se reporter au Résumé des Caractéristiques du Produit.

Quel est le mécanisme d'action d'Abasaglar ® (insuline glargine) ?

L’insuline glargine est métabolisée en 2 métabolites actifs M1 et M2, qui ont une activité in-vitro similaire à celle de l’insuline.

Information détaillée

L’insuline glargine est un analogue de l’insuline humaine conçue pour être peu soluble à pH neutre. Elle est totalement soluble au pH acide de la solution injectable d’Abasaglar (pH 4).1

Après injection dans le tissu sous-cutané, la solution acide est neutralisée, ce qui induit la formation de micro-précipités à partir desquels de petites quantités d’insuline glargine sont libérées de façon continue.1

Abasaglar a une absorption lente et prolongée, et son profil pharmacocinétique sur 24h (concentration en fonction du temps) est régulier, prévisible et sans pic marqué.1

l’insuline glargine est rapidement métabolisée au niveau de l’extrémité carboxyle de la chaîne bêta ; cette dégradation donne naissance à deux métabolites actifs, M1 et M2. L'activité in-vitro des métabolites M1 et M2 sont similaires à celle de l'insuline humaine.1

Fixation au récepteur de l'insuline

L’insuline glargine est très proche de l’insuline humaine et l’affinité d'Abasaglar pour le récepteur de l’insuline humaine est similaire à celle de l’insuline humaine. En conséquence, Abasaglar peut être considéré comme ayant le même type d'effet que l'insuline via ce récepteur.2

Fixation au récepteur de l'IGF-1

La capacité de l’insuline glargine à stimuler l'autophosphorylation du récepteur de l’IGF-1 humain est environ 5 fois supérieure à celle de l’insuline humaine. Cependant, la puissance de l'insuline glargine pour l'autophosphorylation de ce même récepteur est environ 30 fois inférieure à celle de IGF-1. Les métabolites M1 et M2 de l'insuline glargine ont un potentiel mitogène comparable à celui de l'insuline humaine.3

La concentration thérapeutique d'insuline glargine observée chez les sujets sains et chez les patients ayant un DT1 était similaire aux taux d'IGF-1 libre circulant, du fait que 99% de l'IGF-1 était lié aux protéines porteuses 1 à 6 de l'IGF1. Cependant, en raison de sa faible affinité pour le récepteur à l'IGF-1,  l'insuline glargine n'est pas susceptible de rentrer en compétition avec l'IGF-1 au niveau de ce récepteur. 3

Références

1. Abasaglar [résumé des caractéristiques du produit]. Eli Lilly Nederland B.V., The Netherlands.

2. Données internes, Eli Lilly and Company ou l’une de ses filiales.

3. Sommerfeld MR, Müller G, Tschank G, et al. In vitro metabolic and mitogenic signaling of insulin glargine and its metabolites. PLoS One. 2010;5(3):e9540. http://dx.doi.org/10.1371/journal.pone.0009540

Glossaire

Abasaglar = Abasaglar® (insuline glargine ) 100 unités/mL

DT1 = diabète de type 1

IGF = insulin-like growth factor

IGF-1 = insulin-like growth factor 1

M1 = 21A-Gly-insuline humaine

M2 = 21A-Gly-des-30B-Thr-insuline humaine

SC = sous-cutané

revue le : 2019 M01 10


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