Trulicity ® (dulaglutida)

La siguiente información se proporciona en respuesta a su consulta y no está destinada a la promoción del medicamento.

Trulicity® (dulaglutida): vaciado gástrico

Dulaglutida retrasa el vaciado gástrico y se debe tener precaución cuando se administra de forma concomitante con medicamentos orales.

Información detallada

Dulaglutida retrasa el vaciado gástrico y puede reducir los niveles de absorción de medicamentos administrados de forma concomitante por vía oral. El retraso en el vaciado gástrico depende de la dosis, pero se atenúa con el aumento de la dosis recomendada a dosis más altas de dulaglutida.1

En estudios de farmacología clínica, dulaglutida 1,5 mg no afectó en ningún grado clínicamente relevante a la absorción de los medicamentos estudiados administrados por vía oral, que incluían: 

  • warfarina;

  • metformina;

  • lisinopril;

  • metoprolol;

  • digoxina;

  • paracetamol;

  • norelgestromina;

  • etinilestradiol;

  • sitagliptina; y

  • atorvastatina.1

Existe una potencial alteración de la exposición al medicamento en pacientes recibiendo dulaglutida en combinación con medicamentos orales con una absorción gastrointestinal rápida o de liberación prolongada, especialmente en el momento del inicio del tratamiento con dulaglutida.2

Precauciones

Dulaglutida no se ha estudiado en pacientes con enfermedad gastrointestinal grave, incluyendo gastroparesia grave y por tanto no se recomienda en estos pacientes.2

Estudios de farmacología clínica

En estudios de farmacología clínica, dulaglutida 1,5 mg no afectó en ningún grado clínicamente relevante a la absorción de los medicamentos estudiados administrados por vía oral. Existe experiencia limitada con el uso de medicamentos concomitantes en ensayos clínicos con dosis de dulaglutida de 3 mg y 4,5 mg.1

El retraso del vaciado gástrico con la administración de dulaglutida se ha demostrado en 3 estudios de farmacología clínica.1,3,4

En el primer estudio, se asignó a pacientes con DMT2 a 1 de 6 dosis de dulaglutida que incluían: 

  • 0,05 mg;

  • 0,3 mg;

  • 1 mg;

  • 3 mg;

  • 5 mg; y

  • 8 mg.

En 2 ocasiones se administró acetaminofén oral y se evaluó el vaciado gástrico siguiendo la absorción de acetaminofén.3

El retraso promedio máximo de tmax de acetaminofén fue de aproximadamente 1,5 horas y hubo una diferencia significativa en la relación de MMC del tmax predosis a postdosis observada entre dulaglutida 8 mg y placebo (tmax, 2,31; IC del 90 %: 1,28, 4,18). Los resultados del estudio sugirieron que el tratamiento con dulaglutida retrasó el vaciado gástrico.3

En el segundo estudio, a sujetos sanos se le asignó dulaglutida 1 mg o dulaglutida 3 mg y recibieron acetaminofén en 2 ocasiones para evaluar las farmacocinéticas de acetaminofén. Los niveles en estado estacionario de dulaglutida no tuvieron un efecto clínicamente significativo sobre la velocidad o alcance del vaciado gástrico de acuerdo con las farmacocinéticas de acetaminofén. Sin embargo, la tasa de vaciado gástrico 

  • disminuyó después de la primera dosis de dulaglutida (Cmax reducida de acetaminofén: 1 mg, 36 %; 3 mg, 50 %) y

  • retrasó el tmax de acetaminofén (1 mg, 3 horas; 3 mg, 4 horas).1

En el tercer estudio, se utilizó escintigrafía en pacientes con DMT2 para evaluar t50, definido como el tiempo necesario para que el 50 % de la actividad de una comida radiomarcada se vacíe del estómago. En comparación con el valor basal, se observaron retrasos en la tasa de vaciado gástrico después de cada una de las 4 dosis de dulaglutida de 1,5 mg. El efecto fue más pronunciado después de la primera dosis de dulaglutida, con un aumento medio de

  • t50 de 1,72 horas (el día 3, después del placebo) a 3,77 horas (el día 10, después de la primera dosis de dulaglutida); y

  • un aumento correspondiente de 2,4 veces en el AUC para la actividad residual.4

Los resultados demostraron que el tratamiento con dulaglutida retrasa el vaciado gástrico en aproximadamente 2 horas, teniendo un mayor efecto después de la primera dosis y disminuyendo con las dosis posteriores.4

Referencias

1. Datos de archivo, Eli Lilly and Company y/o una de sus filiales.

2. Trulicity [summary of product characteristics]. Eli Lilly Nederland B.V., The Netherlands.

3. Barrington P, Chien JY, Showalter HD, et al. A 5-week study of the pharmacokinetics and pharmacodynamics of LY2189265, a novel, long-acting glucagon-like peptide-1 analogue, in patients with type 2 diabetes. Diabetes Obes Metab. 2011;13(5):426-433. https://doi.org/10.1111/j.1463-1326.2011.01364.x

4. Loghin C, de la Pena A, Cui X, Chien J. Gastric emptying effects of once weekly dulaglutide in patients with type 2 diabetes mellitus. Poster presented at: 23rd Annual American Association of Clinical Endocrinologists (AACE) Scientific and Clinical Congress: May 10-14, 2014; Las Vegas, NV.

Glosario

AUC = área bajo la curva

Cmax = concentración máxima en plasma

GI = gastrointestinal

MMC = media de mínimos cuadrados

FC = farmacocinética

DMT2 = diabetes mellitus tipo 2

tmax = tiempo hasta la concentración máxima

Fecha última revisión: 10 de septiembre de 2020


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