Tirzepatida está indicada para el tratamiento de adultos con diabetes mellitus tipo 2 no suficientemente controlada asociado a dieta y ejercicio

• en monoterapia cuando metformina no se considera apropiada debido a intolerancia o contraindicaciones
• añadido a otros medicamentos para el tratamiento de la diabetes.1 

La molécula de tirzepatida 

• está diseñada a partir de la secuencia GIP nativa

• es un péptido modificado de 39 aminoácidos

• incluye una fracción de diácido graso C20 unida al residuo de lisina en la posición 20

• tiene un peso molecular de 4,8 kilodaltons, y

• tiene una vida media aproximada de 5 días.2,3

Los estudios preclínicos respaldan que tirzepatida se une al receptor de GLP-1 con una afinidad ligeramente menor en comparación con el GLP-1 endógeno; sin embargo, se une al receptor de GIP con la misma afinidad que el GIP endógeno.3,4

Para promover aún más un régimen de dosificación de una vez por semana, se amida el extremo C de tirzepatida y se agregan 2 residuos de aminoácidos no codificados en las posiciones 2 y 13 a través de la tecnología de acilación que permite la unión a la albúmina (Estructura química de tirzepatida ).3

NOTA: Este medicamento, autorizado por las autoridades sanitarias europeas con fecha 15 de septiembre, 2022, está actualmente en trámite ante las autoridades sanitarias españolas para determinar las condiciones de financiación pública.