Olumiant® (Baricitinib)

Puede consultar la ficha técnica completa en el siguiente link: Ficha técnica Olumiant

La siguiente información se proporciona en respuesta a su consulta y no está destinada a la promoción del medicamento.

Olumiant▼(baricitinib): farmacocinética

A continuación se presenta un resumen de la farmacocinética de baricitinib, que incluye información sobre la absorción, distribución, metabolismo y eliminación.

Absorción

Tras la administración oral, baricitinib se absorbe rápidamente con un tmax medio de aproximadamente 1 hora (intervalo 0,5 - 3,0 h) y una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente un 79% (CV = 3,94%). Debido a este tmax corto de baricitinib y lo que se sabe sobre el tiempo de tránsito de los fármacos orales en el intestino delgado (Wilson, 2011), se prevé que gran parte de la absorción ocurra en el tracto gastrointestinal superior. La ingesta de alimento condujo a una disminución de la exposición de hasta un 14%, una disminución de la Cmax de hasta un 18% y un retraso del tmax de 0,5 horas. La administración con las comidas no se asoció con un efecto clínicamente relevante sobre la exposición (ficha técnica de Olumiant).

Distribución

El volumen medio de distribución tras la administración mediante perfusión intravenosa fue de 76 l, lo que indica la distribución de baricitinib en los tejidos. Baricitinib se une aproximadamente en un 50% a proteínas plasmáticas. In vitro, baricitinib es un sustrato de CYP3A4, OAT3, Pgp, BCRP y MATE2‑K, y puede ser un inhibidor clínicamente relevante del transportador OCT1 (ficha técnica de Olumiant)

Metabolismo

El metabolismo de baricitinib está mediado por CYP3A4, con menos del 10% de la dosis sometida a biotransformación. No hubo metabolitos cuantificables en plasma. En un estudio de farmacología clínica baricitinib se excretó de forma predominante en orina (69%) y heces (15%) como principio activo inalterado y solo se identificaron 4 metabolitos oxidativos menores (3 en orina; 1 en heces), lo que constituye aproximadamente un 5% y un 1% de la dosis, respectivamente (ficha técnica de Olumiant)

Eliminación

La eliminación renal es el principal mecanismo de aclaramiento de baricitinib a través de la filtración glomerular y la secreción activa por OAT3, Pgp, BCRP y MATE2-K. En un estudio de farmacología clínica aproximadamente un 75% de la dosis administrada se eliminó por la orina, mientras que alrededor de un 20% de la dosis se eliminó en las heces. El aclaramiento aparente medio (Cl/F) y la semivida en pacientes con artritis reumatoide fue 9,42 l/h (CV = 34,3%) y 12,5 h (CV = 27,4%), respectivamente. La Cmax y el AUC en el estado estacionario fueron 1,4 y 2,0 veces mayores, respectivamente, en pacientes con artritis reumatoide en comparación con voluntarios sanos (ficha técnica de Olumiant)

Olumiant está indicado para el tratamiento de la artritis reumatoide activa de moderada a grave en pacientes adultos con respuesta inadecuada o intolerancia a uno o más fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad. Olumiant se puede utilizar en monoterapia o en combinación con metotrexato (ficha técnica Olumiant).

REFERENCIAS

Datos de archivo, Eli Lilly y Compañía y/o una de sus filiales.

Ficha técnica Olumiant [Summary of Product Characteristics]. Utrecht, The Netherlands: Eli Lilly Nederland B.V.

Wilson CG. The organization of the gut and the oral absorption of drugs: anatomical, biological, and physiological considerations in oral formulation development. In: Wilson CG, Crowley PJ, eds. Controlled Release in Oral Drug Delivery. 1st ed. Springer US (Online); 2011:27-48.

Este medicamento está sujeto a seguimiento adicional, lo que agilizará la detección de nueva información sobre su seguridad. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas.



Fecha última revisión: 2017 M02 08

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