Retsevmo ® ▼ (selpercatinib)

Pendiente de precio y financiación

La siguiente información se proporciona en respuesta a su consulta y no está destinada a la promoción del medicamento.

¿Cuál es el mecanismo de acción de Retsevmo® (selpercatinib)?

Selpercatinib es un inhibidor de quinasa que inhibe la forma nativa de RET (reordenamiento durante la transfección) y múltiples isoformas del gen RET mutadas.

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Mecanismo de acción

Selpercatinib es un inhibidor de quinasa. Selpercatinib inhibe la forma nativa de RET y múltiples isoformas del gen RET mutadas, así como a VEGFR1 y VEGFR3 con valores de IC50 que van de 0,92 nM a 67,8 nM. 1

En otros ensayos enzimáticos, selpercatinib también inhibió a FGFR (receptor del factor de crecimiento de fibroblastos) 1, 2 y 3 en concentraciones más altas que aún fueron clínicamente alcanzables.1

Ciertas mutaciones puntuales en el gen RET o los reordenamientos cromosómicos que implican fusiones de RET con varios genes acompañantes pueden dar lugar a proteínas de fusión quiméricas de RET activadas que pueden actuar como impulsores oncogénicos al promover la proliferación celular de las líneas celulares tumorales. En modelos tumorales in vitro e in vivo, selpercatinib demostró actividad antitumoral en células que albergaban activación constitutiva de la proteína RET resultante de fusiones y mutaciones de genes, entre ellas:

  • la RET CCDC6;
  • la RET KIF5B;
  • la RET V804M; y
  • la RET M918T.1

Además, selpercatinib mostró actividad antitumoral en ratones implantados intracranealmente con xenoinjertos de pacientes con tumor con fusión del gen RET positiva.1

Referencias bibliográficas

1Retsevmo [resumen de las características del producto)]. Eli Lilly Nederland B.V., The Netherlands.

Nota adicional

Este medicamento, autorizado por las autoridades sanitarias europeas está actualmente en trámite ante las autoridades sanitarias españolas para determinar las condiciones de financiación pública

Fecha última revisión: 22 de enero de 2021


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