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Emgality ® (galcanezumab)
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El péptido asociado al gen de la calcitonina (CGRP) es un potente vasodilatador microvascular que se encuentra en todo el organismo y que desempeña un papel importante en numerosos procesos inflamatorios y relacionados con el dolor.1
El CGRP se encuentra en el sistema trigémino vascular y en regiones centrales del cerebro que se consideran importantes en la patogenia de la migraña.1
Concentraciones elevadas de CGRP en sangre se han asociado con ataques de migraña.2
Galcanezumab es un anticuerpo monoclonal humanizado del tipo inmunoglobulina G (subclase) 4 (IgG4) que se une al CGRP, previniendo por tanto su actividad biológica.2
Galcanezumab se une al CGRP con una alta afinidad (constante de disociación, KD = 31 pM) y una alta especificidad (> 10.000 veces vs péptidos relacionados como adrenomedulina, amilina, calcitonina e intermedina).2
El CGRP es
Tiene una potencia aproximada de
El neuropéptido CGRP ejerce distintas acciones fisiológicas, por ejemplo, sobre los procesos de regulación cardiovascular y de otro tipo, por ejemplo, la inflamación neurogénica, el dolor y la migraña. Se cree que la patogenia de la migraña está asociada con la activación del sistema trigémino vascular. El CGRP está presente en todo el sistema trigémino vascular y al activarse se libera de los nervios del ganglio del trigémino.1
Distintos hallazgos clínicos y experimentales han subrayado el papel del CGRP en la migraña, entre otros,
Galcanezumab es un anticuerpo monoclonal humanizado de tipo IgG4 que
Galcanezumab se une al CGRP con alta
Cuando se administra galcanezumab, las premisas son
Se espera que el CGRP unido a galcanezumab presente las mismas características de distribución que galcanezumab, lo que se traduce en
En los estudios de fase 3, controlados con placebo, doble ciego, para la prevención de la migraña,8-10 las concentraciones totales de CGRP aumentaron, tras la administración de galcanezumab, en pacientes con migraña episódica o crónica, en comparación con placebo. Esto era indicativo de que el anticuerpo:
De acuerdo con la constante de disociación para la interacción CGRP/galcanezumab determinada experimentalmente, la unión de galcanezumab al CGRP es lentamente reversible. Sin embargo, considerando la rápida constante de asociación para la unión, es probable que el CGRP liberado se vuelva a unir rápidamente a otro anticuerpo diferente.3
1Russell FA, King R, Smillie SJ, et al. Calcitonin gene-related peptide: physiology and pathophysiology. Physiol Rev. 2014;94(4):1099-1142. http://dx.doi.org/10.1152/physrev.00034.2013
2Emgality [ficha técnica]. Eli Lilly Nederland B.V., Países Bajos.
3Benschop RJ, Collins EC, Darling RJ, et al. Development of a novel antibody to calcitonin gene-related peptide for the treatment of osteoarthritis-related pain. Osteoarthritis Cartilage. 2014;22(4):578-585. http://dx.doi.org/10.1016/j.joca.2014.01.009
4Conner AC, Hay DL, Howitt SG, et al. Interaction of calcitonin-gene-related peptide with its receptors. Biochem Soc Trans. 2002;30(4):451-455. http://dx.doi.org/10.1042/bst0300451
5Dodick DW, Goadsby PJ, Spierings ELH, et al. Safety and efficacy of LY2951742, a monoclonal antibody to calcitonin gene-related peptide, for the prevention of migraine: a phase 2, randomised, double-blind, placebo-controlled study. Lancet Neurol. 2014;13(9):885-892. http://dx.doi.org/10.1016/S1474-4422(14)70128-0
6Giamberardino MA, Affaitati G, Curto M, et al. Anti-CGRP monoclonal antibodies in migraine: current perspectives. Intern Emerg Med. 2016;11(8):1045-1057. http://dx.doi.org/10.1007/s11739-016-1489-4
7Data on file, Eli Lilly and Company and/or one of its subsidiaries.
8Stauffer VL, Dodick DW, Zhang Q, et al. Evaluation of galcanezumab for the prevention of episodic migraine: the EVOLVE-1 randomized clinical trial. JAMA Neurol. 2018;75(9):1080-1088. http://dx.doi.org/10.1001/jamaneurol.2018.1212
9Skljarevski V, Matharu M, Millen BA, et al. Efficacy and safety of galcanezumab for the prevention of episodic migraine: results of the EVOLVE-2 phase 3 randomized controlled clinical trial. Cephalalgia. 2018;38(8):1442-1454. http://dx.doi.org/10.1177/0333102418779543
10Detke HC, Goadsby PJ, Wang S, et al. Galcanezumab in chronic migraine: the randomized, double-blind, placebo-controlled REGAIN study. Neurology. 2018;91(24):e2211-e2221. http://dx.doi.org/10.1212/WNL.0000000000006640
11Kielbasa W. Assessment of pharmacokinetics, target engagement and immunogenicity in patients with migraine administered galcanezumab, and anti-CGRP antibody. Poster presented at: 60th Annual Meeting of the American Headache Society (AHS): June 28 - July 1, 2018; San Francisco, CA.
12Nakano M, Uenaka K, Kielbasa W, et al. Safety, tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of LY2951742 (galcanezumab), a monoclonal antibody to calcitonin gene-related peptide, in healthy Japanese and Caucasian subjects. Poster presented at: International Association for the Study of Pain (IASP)-World Congress on Pain Annual Meeting; September 26-30, 2016; Yokohama, Japan.
13Johnson K, Johnson MP, Ellis B, et al. Peripheral and central distribution of the CGRP neutralizing antibody [125I]-LY2951742 in male rats [abstract]. Headache. 2016;56(suppl 1):67:PS41. http://dx.doi.org/10.1111/head.12832
Fecha última revisión: 14 de septiembre de 2021
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