Lasmiditán se metaboliza de forma hepática y extrahepática, principalmente mediante enzimas distintas a las del citocromo P450. 

Los principales metabolitos de lasmiditán identificados en plasma y orina son:

• S-M8, a través de la reducción de cetonas a alcohol (vía principal);
• M7, por oxidación en el anillo de la piperidina, y
• M18, a través de una combinación de las vías M7 y M8.1

En relación con lasmiditán, los metabolitos son farmacológicamente inactivos.2

Las enzimas siguientes no participaron en el metabolismo de lasmiditán:2

• monoaminooxidasa‑A;
• monoaminooxidasa‑B;
• flavinmonooxigenasa 3;
• citocromo P450 reductasa;
• xantina oxidasa;
• alcohol deshidrogenasa;
• aldehído deshidrogenasa; y
• aldo‑ceto reductasas.

Lasmiditán se elimina principalmente a través del metabolismo.2

La eliminación de lasmiditán se produjo con una semivida con un valor de media geométrica (t_½) de, aproximadamente, 5,7 horas. No se observó acumulación de lasmiditán con la administración diaria. La media estimada de la eliminación total corporal fue de 66,2 l/h.2

Por lo general, lasmiditán presenta una farmacocinética lineal en el rango de dosis clínica de 50 a 200 mg.2

La excreción renal es una ruta menor de eliminación de lasmiditán con, aproximadamente, un 3 % de la dosis de lasmiditán recuperada sin cambios en la orina. El metabolito S-M8 representó aproximadamente el 66 % de la dosis en la orina, con la mayor parte de la recuperación en las 48 horas posteriores a la administración de la dosis.2