Abasaglar ® (insulina glargina)

Puede consultar la ficha técnica completa en el siguiente link: Ficha técnica Abasaglar

La siguiente información se proporciona en respuesta a su consulta y no está destinada a la promoción del medicamento.

Abasaglar (insulina glargina): Mecanismo de acción

El metabolismo de Abasaglar (insulina glargina) produce 2 metabolitos activos, M1 y M2, que tienen actividad in vitro similar a la insulina.

Información detallada

Abasaglar es un análogo de la insulina humana diseñado para presentar una baja solubilidad a un pH neutro. Es totalmente soluble en el pH ácido (pH 4) de la solución inyectable de Abasaglar.1

Tras su inyección en el tejido subcutáneo, la solución ácida se neutraliza y da lugar a la formación de microprecipitados a partir de los cuales se liberan continuamente pequeñas cantidades de Abasaglar.1

Las concentraciones séricas de insulina indican una lenta y prolongada absorción, y un perfil de concentración/tiempo relativamente constante 24 horas después, sin valores máximos pronunciados.1

La insulina glargina se metaboliza en la terminación carboxilo de la cadena Beta con la formación de 2 metabolitos activos, M1 y M2. La actividad in vitro de M1 y M2 es similar a la de la insulina.1

Unión al receptor de la insulina

Abasaglar es muy similar a la insulina humana con respecto a la cinética de unión a receptores de insulina. Por ello, puede considerarse que media el mismo tipo de efecto a través del receptor de insulina como insulina.2

Unión al receptor IGF-1

La potencia de la insulina glargina en la estimulación de la autofosforilación del receptor del IGF-1 es aproximadamente 5 veces mayor que la de la insulina humana. Sin embargo, la potencia de la insulina glargina para la autofosforilación del mismo receptor es aproximadamente 30 veces menor que la potencia del IGF-1. Los metabolitos de la glargina, M1 y M2, tienen potencias mitogénicas comparables a la de la insulina humana.3

La concentración de insulina glargina terapéutica encontrada en pacientes sanos y en aquellos con diabetes mellitus tipo 1 fue similar a los niveles de IGF-1 circulante libre debido a que el 99 % de IGF-1 estaba unido mediante proteínas transportadoras de IGF 1-6. Sin embargo, debido a la baja afinidad para el receptor IGF-1, no es probable que la insulina glargina compita con el IGF-1 en este receptor.3

Referencias

1. Abasaglar [summary of product characteristics]. Eli Lilly Nederland B.V., The Netherlands.

2. Data on file, Eli Lilly and Company and/or one of its subsidiaries.

3. Sommerfeld MR, Müller G, Tschank G, et al. In vitro metabolic and mitogenic signaling of insulin glargine and its metabolites. PLoS One. 2010;5(3):e9540. http://dx.doi.org/10.1371/journal.pone.0009540

Glosario

Abasaglar = Abasaglar® (insulin glargine injection) 100 units/mL

IGF-1 = factor 1 análogo a la insulina humana

DMT1 = Diabetes mellitus tipo 1

Información adicional relacionada

Fecha última revisión: 2019 M01 10

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